Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Астемизол – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препарат используется при лечении кожных заболеваний аллергического характера, ринитов, конъюнктивитов и бронхиальной астмы.

Аллергические заболевания очень разнообразны. Причем ряд болезней вызваны действием внешних факторов, а ряд – чрезмерной реакцией организма на внутренние раздражители. Предварить избыточную реакцию, тем самым облегчив состояние больного, можно несколькими способами.

Астемизол – лекарственный препарат, подавляющий деятельность гистаминовых рецепторов.

Особенности препарата

К аллергии относят иммунные реакции – гиперчувствительность, при которых происходит синтез антител для особого рода белков. Увеличение количества антител приводит к чрезмерной активности клеток – в первую очередь тучных и базофилов, что и обуславливает появление аллергических реакций – от насморка до отека Квинке.

Чтобы подавить чрезмерную чувствительность, применяют специальные лекарства, способные блокировать H1-гистаминовые рецепторы. При их нечувствительности воспаление уменьшается и аллергическая реакция идет на спад.

Астемизол – Astemizole, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Относится к препаратам 2 поколения.

Формула вещества – 1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-мэтоксифенилэтил)- 4-пиперидил]амино}-бэнзимидазол.

Применяется препарат для системного лечения, но обеспечивает довольно быстрое действие. В первую очередь его используют для ослабления бронхоспазмов, вызванных чрезмерной нагрузкой или гипервентиляцией.

Мнение врачей:

Астемизол – это антигистаминный препарат, который широко используется в медицине для лечения аллергических реакций. Его основное действие заключается в блокировании рецепторов гистамина, что помогает уменьшить симптомы аллергии, такие как зуд, насморк и кожные высыпания. Особенностью астемизола является его длительное действие, что позволяет принимать препарат один раз в день.

Врачи рекомендуют использовать астемизол с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени и почек, а также при одновременном приеме других лекарственных средств, чтобы избежать возможных взаимодействий. Не рекомендуется превышать дозировку, указанную в инструкции, чтобы избежать побочных эффектов, таких как сонливость и нарушения сердечного ритма.

В целом, астемизол является эффективным средством для борьбы с аллергическими проявлениями, но его применение должно быть согласовано с врачом, чтобы избежать негативных последствий и обеспечить максимальную эффективность лечения.

https://www.youtube.com/embed/490SmIhmlpM

Лекарственные формы

Выпускается препарат только в одной форме – в виде таблеток. Последние имеют почти белый или белый цвет, упакованы в блистер. В блистере 10 шт, в картонной упаковке – 2 блистера.

Состав Астемизола

• Действующим компонентом лекарства является астемизол – 10 мг в каждой таблетке.
• Вспомогательными веществами выступают картофельный крахмал, стеарат кальция, молочный сахар, гидроксиэтил целлюлозы.

https://www.youtube.com/embed/787qS6utNbA

Опыт других людей

Астемизол – это антигистаминный препарат, который широко используется для лечения аллергических реакций. Люди отмечают его высокую эффективность в борьбе с зудом, отёками и краснотой кожи. Особенностью Астемизола является длительное действие, что позволяет принимать его один раз в день. Этот препарат хорошо переносится большинством пациентов и не вызывает сонливости, что делает его предпочтительным выбором для людей, ведущих активный образ жизни. Важно помнить, что перед началом приема Астемизола необходима консультация с врачом, чтобы исключить возможные противопоказания и нежелательные взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Цена

В России препарат признан кардиотоксичным, а потому запрещен к употреблению. Касается это и любых других средств, в состав которых входит астемизол.

https://www.youtube.com/embed/iRaHh_3o8AI

Фармакологическое действие

Блокатор подавляет чувствительность рецепторов. Соответственно, интенсивность ответной реакции уменьшается, что и приводит к исчезновению симптомов аллергии.

Фармакодинамика

Астемизол оказывает следующее воздействие:

• подавляет периферические H1-гистаминовые рецепторы;
• устраняет спазмы гладкой мускулатуры, вызванные действием гистамина;
• снижает проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению воспаления;
• подавляет бронхоспазмы;
• антисеротониновая активность низкая, то есть, вещество на выработку серотонина влияния почти не оказывает;
• седативное воздействие – то есть, успокаивающее, обычно появляется только при приеме в больших дозах;
• антихолинергической активности – торможение нервного импульса, не проявляет.

Фармакокинетика

Астемизол – лекарство длительного действия. Вещество быстро усваивается через ЖКТ и уже через час достигает максимально возможной концентрации в крови. Употреблять препарат желательно до еды – прием пищи снижает всасывание на 60% и сдвигает достижение максимального уровня на 1 час.

Эффект от воздействия препарата появляется через сутки, иногда спустя 2–3 суток. Максимальный эффект вещество оказывает на 9–12 день лечения.

Астемизол связывается с белками на 90%, метаболизируется в печени. Равновесная концентрация лекарства и продуктов его переработки составляет 3–5 нг/мг и формируется в течение4–6 недель. Астемизол равномерно распределяется, но не может преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Выводится астемизол в виде метаболитов с желчью – до 73%, и частично с мочой – 5–6%. Выведение двухстадийное: период полувыведения на стадии распределения вещества достигает 20 часов, на стадии выведения – 7–11 дней. Метаболиты могут сохраниться в организме до 4 месяцев.

Показания

Назначают препарат для подавления аллергической реакции. Проявления ее могут быть самыми разными. Астемизол используют:

• при аллергическом рините – длительном и сезонного характера, причем назначают препарат и в качестве профилактической меры;
• при аллергическом конъюнктивите;
• при аллергии на курение;
• при кожных заболеваниях аллергического характера: крапивнице, дермографизме, отеке Квинке, аллергии на воду;
• при бронхоспазмах на фоне бронхиальной астмы, возникающих после гипервентиляции или чрезмерных физических нагрузках.

Инструкция по применению

Инструкция по применению очень проста:

• взрослые и дети старше 12 лет принимают лекарство 1 раз в сутки дозой в 10 мг. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 30 мг в сутки;
• для детей от 6 до 10 лет дозу уменьшают до 5 мг в сутки;
• для детей от 2 до 6 лет дозу рассчитывает исходя из пропорции – 0,2 мг на 1 кг веса;
• адекватных исследований действия препарата на беременных нет, также нет прямых сведений о том, что астемизол попадает в грудное молоко. Но учитывая весьма длительный период выведения вещества, применять его для лечения во время беременности и в период лактации запрещено.

Лекарство принимается натощак. Можно запить стаканом воды, так как в некоторых случаях препарат вызывает сухость слизистой.

Минимальная продолжительность курса лечения составляет неделю.

Противопоказания

Противопоказаний у астемизола немного:

• индивидуальная чувствительность к препарату;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 2 лет – есть риск, что само вещество послужит аллергеном;
• нарушения в деятельности сердца, в частности, удлинение интервала Q-T на эхокардиограммы – астемизол усиливает этот эффект.

Побочные действия

Прием астемизола может вызвать следующие побочные эффекты:

• головокружение, сонливость, головную боль, в отдельных случаях – кошмары и бессонницу, судороги. Как правило, седативный эффект лекарство вызывает только в больших дозах;
• препарат сказывается на работе сердца – удлинение интервала Q-T, гипотензия, аритмия. Как правило, симптомы сопровождаются повышением температуры тела, слабостью;
• астемизол вызывает повышение аппетита. Сухость во рту, однако может спровоцировать тошноту и диарею, редко – гепатит. Повышение аппетита является едва ли не самым распространенным побочным эффектом, пациентов со значительно массой тела об это следует информировать;
• аллергические реакции – высыпания на коже, зуд, отеки, появляются крайне редко.

Подобные эффекты, если речь не идет об аллергии, появляются раньше эффекта целебного воздействия.

Особые указания

При приеме лекарства следует выполнять некоторые рекомендации:

• пациентам с продленным интервалом Q-T желательно найти альтернативу;
• не рекомендуется использовать препарат на фоне тяжелой печеночной недостаточности: вещество метаболизируется в печени, что может привести к ухудшению состояния;
• то же самое касается пациентов с нарушениями электролитного баланса – гипокалиемии, гипомагниемии, или больных, принимающих диуретики;
• нельзя сочетать прием препарата с грейпфрутовым соком – последний нарушает усвоение вещества;
• больных с недугами нижних дыхательных путей почти наверняка будет беспокоить сухость. На фоне приема лекарства необходимо обеспечить потребление достаточного количества воды;
• астемизол прекращают принимать за 4 недели до проведения кожных тестов на аллергию. Иначе результат будет искажен;
• препарат в больших дозах или при высокой к нему чувствительности оказывает седативное воздействие. Это следует учитывать, если работа пациента предполагает вождение транспорта или управление сложным оборудованием.

Передозировка вещества более чем возможна, учитывая достаточно большой период полувыведения и способ выведения – не с мочой, а с желчью. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами, однако выражены значительно сильнее: желудочковая аритмия, судороги, остановка дыхания и сердца.

При появлении таких признаков необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Для нейтрализации эффекта употребляют активированный уголь, солевое слабительное. При необходимости вводят антиаритмические препараты, гипертензивные, проводится кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Астемизол не рекомендуется принимать со следующими препаратами:

• индинавир, ритонавир – ингибиторы протеазы вируса СПИД;
• кларитромицин, эритромицин и другие антибиотики класса макролидов;
• итраконазол, кетоконазол – противогрибковые лекарства группы имидазола.

Эти препараты снижают скорость трансформации астемизола, что может привести к повышению концентрации вещества в крови и спровоцировать аритмию желудочков.

• Вместе с лекарством нельзя употреблять любые другие препараты, удлиняющие интервал Q-T (пр. Спарфло) – трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов. В противном случае увеличивается риск развития аритмии.
• Астемизол усиливает фотосенсибилизирующий эффект, причем вместе с побочными эффектами. При лечении кожных заболеваний необходимо учитывать это непрямое взаимодействие мазей для наружного применения и системного препарата.
• С осторожностью используют Астемизол при назначении Спрайсела.

С алкоголем не сочетаются никакие антигистаминные препараты, в том числе и астемизол.

Отзывы

В России препарат запрещен. Это побочный эффект – удлинение интервала Q-T, признан слишком опасным, чтобы использовать препараты, включающие астемизол при лечении аллергии.

Аналоги

В России все лекарства, включающие астемизол, исключены из употребления. Однако можно найти другие варианты, в которых действующее вещество тоже выступало бы блокатором H1-гистаминовых рецепторов.

• Эргоферон – оказывает и антигистаминное, и противовирусное воздействие, относится к категории иммуномодуляторов. Стоит препарат от 276 до 356 р.
• Эреспал – подавляет медиаторы аллергии: гистамин, серотонин, брадикинин. Является противовоспалительным средством широкого спектра действия. Стоимость лекарства в виде таблеток варьируется от 385 до 421 р.
• Перитол – фармакологическое действие полностью совпадает с действием астемизола. Однако к кардиотоксичным препаратам лекарство не относится. Стоит упаковка таблеток от 359 до 921 р в зависимости от производителя.
• Лордестин – подавляет выработку гистамина. Рекомендуется при сезонных ринитах и ринореях. И в особенности при аллергических кожных реакциях – крапивнице, отеках, кожном зуде. Стоимость препарата – от 289 до 340 р. за 10 шт.
• Терфенадин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Является едва ли не полным аналогом и по оказываемому целебному воздействию и по побочным эффектам, то есть, тоже способствует удлинению интервала Q-T. Стоимость лекарства в виде таблеток – от 529 р.

Астемизол – антигистаминный препарат 2 поколения, подавляющий чувствительность H1-гистаминовых рецепторов. К сожалению, лекарство имеет существенные побочные воздействия, признанные слишком опасными.

О препаратах от аллергии для детей расскажет доктор Комаровский в видео ниже:

Частые вопросы

Каковы основные характеристики астемизола как антигистаминного препарата?

Астемизол – это антигистаминный препарат, который обладает длительным действием, благодаря чему его можно принимать один раз в день. Он хорошо снимает симптомы аллергии, такие как зуд, насморк, краснота кожи.

Какие особенности применения астемизола следует учитывать?

При использовании астемизола не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок, так как это может усилить его действие и привести к побочным эффектам. Также важно помнить, что астемизол может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными средствами, поэтому перед началом приема следует проконсультироваться с врачом.

Как часто можно принимать астемизол?

Обычно астемизол принимают один раз в день. Однако рекомендуется следовать инструкциям врача или инструкции по применению, чтобы определить оптимальную дозировку и частоту приема в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера заболевания.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема астемизола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет оценить показания к применению препарата и подобрать правильную дозировку.

СОВЕТ №2

Избегайте употребления алкоголя во время лечения астемизолом, так как это может усилить нежелательные побочные эффекты препарата.

СОВЕТ №3

Не превышайте рекомендуемую дозировку астемизола, чтобы избежать возможных осложнений и перехода от антигистаминного эффекта к противогистаминному.