Инлита-лекарственный препарат при почечноклеточном раке

Лекарственное средство Инлита четыре года назад получило одобрение FDA (американского управления по санитарному надзору за качеством продуктов питания и медикаментов) в качестве препарата для терапии злокачественных опухолей почек.

В ходе клинических испытаний (в них участвовало более 720 пациентов), сопровождаемых положительной динамикой лечения, была убедительно доказана полная безопасность нового лекарства.

По сравнению с контрольной группой пациентов, принимавших лекарственное средство сорафениб, выживаемость больных, прошедших несколько курсов химиотерапии препаратом инлита, увеличилась почти на семь месяцев.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарату инлита придают форму таблеток, покрытых тончайшей пленочной оболочкой. На их разломе четко выделяется два слоя (яркая оболочка и белая сердцевина).

Таблеткам, имеющим разный вес, производитель придает разную форму:

• Таблетки с весом в 1 мг имеют овальную форму и красную оболочку. С одной стороны на них наносится маркировка «Pfizer», а с другой – цифра 1 и аббревиатура XNB.
• Таблетки, весящие 5 мг, обладают треугольной формой и красной пленочной оболочкой. На одну из их сторон нанесен логотип производителя – слово «Pfizer», на другую – цифра 5 и буквы XNB.

Таблетки (по четырнадцать штук) упаковывают в герметичные блистеры из алюминиевой фольги, которые затем помещают в картонные пачки. Существует два вида расфасовки: одни пачки содержат по два блистера, другие – по четыре. Инструкция по применению вкладывается внутрь каждой коробочки с лекарством.

Действующим веществом лекарственного средства инлита является акситиниб. Помимо него ядро каждой таблетки содержит незначительное количество вспомогательных веществ: стеарата магния, микрокристаллической целлюлозы (МКЦ), кроскармеллозы натрия и моногидрата лактозы.

В химическую формулу пленочной оболочки производитель включил пищевой краситель E172 (гидроксид железа), придающий ей ярко-красный цвет, гипромеллозу, триацетин, диоксид титана и моногидрат лактозы.

Мнение врачей:

Инлита – инновационный лекарственный препарат, который показал эффективность в лечении почечноклеточного рака. Врачи отмечают, что использование Инлиты в комбинации с другими методами лечения позволяет значительно улучшить прогноз заболевания у пациентов. Благодаря своему механизму действия препарат способствует подавлению роста опухоли и уменьшению размеров опухолевых образований. Кроме того, Инлита хорошо переносится пациентами и не вызывает серьезных побочных эффектов, что делает его предпочтительным выбором при лечении данного типа рака. Врачи рекомендуют использовать Инлиту в соответствии с инструкцией и под строгим медицинским наблюдением для достижения наилучших результатов в борьбе с почечноклеточным раком.

https://www.youtube.com/embed/YCgiPx19HsE

Производитель

Владельцем регистрационного удостоверения на препарат является одна из крупнейших мировых фармацевтических корпораций – американская компания Пфайзер.

Производством лекарственного средства Инлита занимаются ее дочерние компании:

• Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ (Германия);
• Пфайзер Айлэнд Фармасьютикалс (Ирландия);
• Пфайзер Лимитед (Индия).

Показания к применению

Препарат инлита включают в терапевтическую схему второй линии (ее применяют в случае, если терапия первой линии оказалась безуспешной) для лечения больных, страдающих распространенным почечно-клеточным раком.

https://www.youtube.com/embed/moSXo8GMbI4

Опыт других людей

Инлита – лекарственный препарат, применяемый при почечноклеточном раке, вызывает много положительных отзывов среди пациентов и их близких. Люди отмечают его эффективность в борьбе с опухолью и снижении ее размеров. Особенно ценится возможность применения Инлиты в комбинации с другими методами лечения, что увеличивает шансы на победу над заболеванием. Пациенты отмечают, что благодаря этому препарату у них улучшилось качество жизни, они чувствуют себя более энергичными и могут продолжать заниматься повседневными делами. Важно отметить, что Инлита хорошо переносится большинством пациентов, что делает его одним из предпочтительных выборов в лечении почечноклеточного рака.

Противопоказания

Применение лекарственного средства инлита противопоказано пациентам, страдающим:

• Индивидуальной непереносимостью действующего вещества (акситиниба) и вспомогательных веществ, входящих в его химическую формулу.
• Артериальными (на протяжении двенадцати месяцев) и венозными (на протяжении полугода) тромбоэмболиями (острой закупоркой кровеносных сосудов тромбом, попавшим в кровоток).
• Тяжелыми (соответствующими классу C по шкале Чайлда-Пью) нарушениями в работе печени.
• Метастатическими поражениями тканей головного мозга, никогда прежде не подвергавшимися лечению.
• Желудочно-кишечными кровотечениями (имеющимися до сих пор или недавно перенесенными).

Препарат абсолютно противопоказан:

• Беременным женщинам. Несмотря на отсутствие контролируемых и адекватных исследований влияния акситиниба на организм будущей матери, есть предположение о том, что он может нанести определенный вред вынашиваемому плоду. Именно поэтому женщины детородного возраста должны быть предупреждены о нежелательности наступления беременности как в период лечения акситинибом, так и на протяжении недели после завершения химиотерапии.
• Матерям, кормящим ребенка грудью. Учитывая отсутствие каких-либо исследований о влиянии препарата на процесс лактации, его проникновении в грудное молоко и отрицательном воздействии на организм питающегося им младенца, кормящим матерям, проходящим курс химиотерапии, рекомендуется или отлучить малыша от груди, или отказаться от лечения акситинибом.
• Детям до восемнадцати лет, поскольку никаких исследований относительно эффективности и безопасности воздействия акситиниба на детский организм до сих пор не проводилось.

Крайняя осторожность при назначении лекарственного средства инлита (из-за риска развития артериальной эмболии) необходима по отношению к больным, страдающим:

• инфарктом миокарда;
• нарушением мозгового кровообращения;
• транзисторной ишемической атакой.

С такой же осторожностью следует применять лекарство инлита для лечения больных, склонных к развитию венозной эмболии, поскольку это может привести к развитию:

Специалист, назначающий препарат инлита своему пациенту, должен обратить внимание на наличие в его анамнезе глюкозо-галактозной мальабсорбции (неспособности организма всасывать галактозу и глюкозу), дефицита лактазы и непереносимости лактозы.

Тяжелая степень нарушения работы почек также является основанием для осторожного применения этого препарата.

https://www.youtube.com/embed/nVBqWDbM_p0

Механизм действия

Действующее вещество лекарственного средства инлита – акситиниб – является эффективным ингибитором (субстанцией, способной существенно замедлить протекание физиологических процессов) рецепторных тирозинкиназ.

Так называются особые ферменты, способствующие росту сигнальных белков (факторов роста эндотелия сосудов), принимающих участие в процессе патологического ангиогенеза (образования сети дополнительных кровеносных сосудов, питающих раковое новообразование), роста и метастазирования злокачественных опухолей.

Благодаря способности акситиниба существенно замедлять фосфорилирование (окислительный процесс, состоящий в присоединении остатков фосфорной кислоты к молекулам органических веществ) рецептора VEGFR-2 в капиллярах злокачественных новообразований препарат останавливает процесс деления и созревания раковых клеток.

В результате метастазирование и прогрессирование недуга прекращается, а размеры злокачественных новообразований значительно сокращаются.

Период полувыведения действующего вещества из кровяной плазмы составляет от двух до шести часов. Если принимать акситиниб по 5 мг два раза в день, его кумулирование в организме почти в два раза превысит показатели, получаемые при условии однократного приема лекарства.

Поскольку период полувыведения акситиниба является довольно коротким, постоянная концентрация лекарственного вещества в плазме крови достигается уже к исходу вторых-третьих суток от начала лечения.

Максимальная концентрация акситиниба в кровяной плазме возникает через четыре часа после приема лекарства. Метаболизм (переход действующего вещества в растворимую форму) препарата инлита происходит в структурах печени при участии целого ряда изоферментов.

Из организма больного большая (около 60%) часть преобразованного акситиниба выводится с каловыми массами (12% этого количества приходится на долю лекарственного вещества в неизменном виде), примерно 25% – с мочой.

Инструкция по применению препарата Инлита

• Лекарственное средство инлита предназначено для приема внутрь. Таблетки (их можно принимать как до, так и после приема пищи) проглатывают целиком и обязательно запивают большим (не менее 200 мл) количеством воды.
• Начиная лечение, препарат (по 5 мг) принимают два раза в сутки, строго следя за тем, чтобы выдерживался двенадцатичасовой интервал между приемами. Если из-за приступа рвоты или по каким-либо другим причинам прием препарата пришлось пропустить, принимать дополнительную дозу лекарства не следует: дождавшись положенного времени, просто принимают следующую дозу.
• Курс лечения рекомендуется продолжать либо до той поры, пока будет наблюдаться положительная динамика, либо до момента достижения высокого уровня токсичности, справиться с которой невозможно ни путем снижения дозировки акситиниба, ни назначением дополнительных терапевтических мер.

Корректирование дозировки лекарственного средства инлита осуществляют, исходя из особенностей индивидуальной переносимости и безопасности для пациента:

• Больным, хорошо переносящим препарат в начальной дозировке (по одной 5 мг таблетке дважды в день) без возникновения тяжелых реакций и на фоне артериального давления, не превышающего 150/90 мм рт. ст. на протяжении четырнадцати дней, доза акситиниба может быть повышена до 7 мг два раза в сутки. Если нежелательные реакции по-прежнему не превышают второй степени тяжести и нет необходимости в применении гипотензивных лекарственных средств, возможно назначение максимальной дозы препарата, соответствующей двукратному приему 10 мг акситиниба.
• При развитии тяжелых побочных эффектов иногда прибегают к временной или полной отмене лекарства, а также к значительному снижению его дозировки: сначала до 3, а затем и до двух мг (в обоих случаях при условии двукратного приема в течение суток).
• Расовая принадлежность, пол и масса тела больного не являются основанием для дополнительного корректирования дозировки акситиниба.

При одновременном использовании препарата инлита вместе с ингибиторами изоферментов CYP3A4/5 инструкция рекомендует назначать лекарственные средства, способные ингибировать их активность лишь в незначительной степени.

Если выполнение этого требования невозможно, и акситиниб применяется одновременно с очень сильными ингибиторами вышеозначенных ферментов, необходимо значительное (примерно наполовину) снижение его дозировки: начальную дозу снижают с 5 до 2 мг (препарат принимается два раза в день). Корректировка последующих доз акситиниба осуществляется с учетом самочувствия больного.

После того как мощный ингибитор был отменен, рекомендуется выждать время, соответствующее трем-пяти периодам полувыведения этого лекарства, после чего продумать возможность возвращения к той дозе препарата инлита, которую больной принимал до начала лечения препаратом с мощным ингибирующим действием.

Коррекция дозировки препарата для больных, страдающих нарушениями в работе печени, зависит от степени тяжести этих нарушений:

• При легких (соответствующих классу A по шкале Чайлда-Пью) нарушениях в функционировании печени никакой корректировки не требуется.
• При нарушениях средней (класс B по шкале Чайлда-Пью) тяжести дозу лекарственного средства инлита снижают в два раза.
• Исследований относительно применения препарата для лечения пациентов с тяжелым (соответствующим классу C по классификации Чайлда-Пью) поражением печени не проводилось.

Побочные действия

Чаще всего (более чем у 20% пациентов) лечение акситинибом приводит к появлению тошноты и рвоты, повышенной утомляемости, расстройствам стула (проявляющимся запорами и диареей), снижению аппетита, астении, подъему артериального давления и развитию синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии, сопровождаемого отеками, болью и покраснением ступней и ладоней.

Сердечно-сосудистая система реагирует на прием акситиниба:

• кровотечениями (вплоть до кровоизлияний в головной мозг);
• повышением артериального давления;
• венозной тромбоэмболией (особенно опасен тромбоз глубоких вен);
• артериальной тромбоэмболией (иногда заканчивающейся инфарктом миокарда);
• развитием гипертонического криза.

Воздействие лекарственного средства инлита на органы желудочно-кишечного тракта может привести к возникновению:

• стоматита;
• ректальных, кишечных и желудочных кровотечений;
• приступов тошноты и рвоты;
• болей в разных частях живота;
• свищей;
• запоров и диареи;
• метеоризма;
• геморроя;
• перфорации ЖКТ;
• диспепсии;
• глоссодинии (нейростоматологического синдрома, сопровождаемого неприятными ощущениями на языке и в ротовой полости).

Нарушения, касающиеся органов зрения, могут проявиться тромбозом или окклюзией центральной вены сетчатки, а органов слуха – сильным шумом в ушах.

Нежелательные явления, касающиеся питания и обмена веществ, могут привести к снижению аппетита и спровоцировать развитие:

• гипотиреоза (состояния организма, характеризуемого длительной и стойкой нехваткой гормонов щитовидной железы);
• гипертиреоза (диаметрально противоположного состояния, вызванного чрезмерной активностью щитовидной железы по выработке тиреоидных гормонов);
• дегидратации (обезвоживания организма);
• гипокальциемии (патологии, сопровождаемой низким уровнем кальция в плазме крови);
• гиперкальциемии (состояния, характеризующегося повышенной концентрацией кальция в кровяной сыворотке или плазме);
• гиперкалиемии (патологии, при которой уровень электролитов калия в плазме крови повышается до уровня, представляющего опасность для жизни пациента).

Воздействие акситиниба на состав крови и состояние лимфатической системы чаще всего заканчивается развитием:

• лейкопении;
• анемии;
• нейтропении;
• полицитемии.

Нервная система реагирует на инлиту возникновением:

• головных болей и головокружений;
• дисгевзии (расстройства вкуса, сопровождаемого искажением или отсутствием вкусовых ощущений);
• инсульта;
• транзиторной ишемической атаки (болезни, вызванной ухудшением кровообращения в тканях головного мозга);
• синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии (тяжелого состояния, сопровождаемого множеством неврологических проявлений).

Частые нарушения, касающиеся соединительных и скелетно-мышечных тканей, проявляются болью в конечностях, развитием миалгии (болезнью, характеризующейся сильными мышечными болями) и артралгии (болей в суставах, носящих мимолетный характер).

Побочные явления, затрагивающие дыхательную систему и органы средостения и грудной метки, проявляются возникновением:

• болей в ротоглотке;
• сильного кашля;
• тромбоэмболии легочной артерии;
• диспноэ (тяжелой патологии, характеризующейся нарушением ритма, глубины и частоты дыхания, сопровождаемой острой нехваткой кислорода);
• кровохарканья;
• дисфонии (расстройства голосообразования, характеризующегося наличием осипшего и хриплого голоса);
  носовых кровотечений.

Кожные покровы и подкожные ткани реагируют на прием акситиниба возникновением:

• сухости кожи;
• ладонно-подошвенного синдрома;
• кожной сыпи и сильного зуда;
• эритемы (значительного покраснения кожи, вызванного расширением капилляров);
• алопеции.

Побочные явления, касающиеся мочевыводящих путей и почек, проявляют себя развитием:

• гематурии (наличия крови в моче);
• почечной недостаточности;
• протеинурии (появления белка в моче).

Целый перечень побочных явлений, обусловленных приемом лекарственного средства инлита, касается результатов лабораторных анализов. Воздействие акситиниба приводит к повышению активности:

• щелочной фосфатазы;
• аланинаминотрансферазы;
• липазы;
• аспартатаминотрансферазы;
• амилазы.

В период лечения препаратом инлита повышается концентрация креатинина и тиреотропного гормона, в то время как содержание бикарбонатов, тромбоцитов, лимфоцитов и гемоглобина резко падает.

Лабораторные анализы, взятые у пациента, проходящего химиотерапию с использованием препарата инлита, могут свидетельствовать о наличии:

• гипернатриемии (состояния, характеризующегося повышенным содержанием натрия в сыворотке крови);
• гипербилирубинемии (заболевания, сопровождаемого высоким уровнем билирубина в крови);
• гипонатриемии (нарушения электролитного обмена, характеризующегося недостатком натрия в крови);
• гипофосфатемии (болезни, приводящей к уменьшению содержания фосфатов в кровяной сыворотке);
• ипоальбуминемии (патологии, характеризующейся пониженным уровнем альбумина в крови).

Передозировка

В ходе клинических испытаний начальная доза препарата, получаемого пациентами, составляла 10 или 20 мг (при условии двукратного приема в течение суток).

У некоторых из них передозировка препарата сопровождалось повышением артериального давления, развитием судорог и фатальным кровохарканием.

Существует клинически описанный случай непреднамеренной передозировки акситиниба, принимаемого в течение четырех суток (по 20 мг дважды в день) и приведшего к развитию легкой степени головокружения.

Поскольку специфических мер лечения состояний, вызванных передозировкой акситиниба, не существует, при возникновении подозрений на нее терапию препаратом прекращают, а больному назначают поддерживающее лечение.

Особые указания

• Препарат инлита может спровоцировать развитие артериальной гипертензии. Чаще всего этот нежелательный эффект наблюдается в течение первых четырех дней лечения, поэтому, прежде чем начать его использование, артериальное давление следует подвергнуть коррекции. В ходе дальнейшей терапии артериальное давление подвергают регулярному мониторингу. В случае его повышения больному назначают стандартное гипотензивное лечение. Если, вопреки действию гипотензивных лекарственных препаратов, развивается персистирующая артериальная гипертензия, доза акситиниба должна быть существенно снижена.

Если при лечении акситинибом развилась устойчивая и тяжелая артериальная гипертензия, не поддающаяся мерам гипотензивного лечения и не купируемая даже при снижении дозировки лекарственного средства инлита, от использования препарата следует немедленно отказаться.

Отмена лечения акситинибом столь же актуальна по отношению к пациентам с выраженной симптоматикой гипертонического криза. После того как лечение акситинибом было прекращено, состояние больных, принимающих гипотензивные препараты, необходимо контролировать (во избежание артериальной гипотензии).

• Неосторожное применение лекарственного средства инлита по отношению к больным с высоким фактором риска венозной тромбоэмболии может спровоцировать развитие разных видов этого недуга. Существуют сведения о том, что у ряда пациентов, принимавших препарат, отмечались случаи тромбоза нижних вен, тромбоэмболии легочной артерии (в том числе и с летальным исходом), тромбоза и окклюзии вен сетчатки.
• В ходе клинической практики отмечались случаи развития кровотечений (гематурии, кровохарканья, внутричерепных кровоизлияний и кишечных кровотечений) у больных, принимавших препарат инлита. В связи с отсутствием серьезных исследований воздействия препарата на организм больных, недавно перенесших или в настоящий момент страдающих от желудочно-кишечных кровотечений, а также по отношению к пациентам с метастатическими поражениями головного мозга применять акситиниб для их лечения не рекомендуется. При возникновении любых серьезных кровотечений терапию препаратом инлита временно прекращают.

Совместимость

• Не рекомендуется применять лекарственное средство инлита в одной терапевтической схеме с атазанавиром, индинавиром, кетоконазолом и эритромицином, являющимися мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP3A5, поскольку такое лекарственное взаимодействие способно существенно увеличить концентрацию действующего вещества в плазме крови, провоцируя возникновение нежелательных побочных эффектов. По этой же причине больным противопоказано употребление грейпфрута и грейпфрутового сока.
• Так же нежелательно совместное употребление акситиниба с препаратами «Дексаметазон», «Карбамазепин», «Рифапентин» и «Рифабутин». Являющиеся индукторами вышеупомянутых изоферментов, они способствуют быстрому снижению уровня акситиниба в плазме крови.
• Прием акситиниба (в дозировке, рекомендованной в инструкции по применению) не приводит к снижению уровня индукторов изоферментов CYP3A1 и CYP3A2. При одновременном приеме препарата инлита и лекарственного средства паклитаксел концентрация последнего в плазме крови не повышается.

Цена на лекарство Инлита

Средняя стоимость препарата в аптеках Москвы:

• Упаковка, содержащая четыре блистера (56 таблеток по 1 г), обойдется потребителю в 35 200 рублей.
• За два блистера, вмещающих 28 таблеток (по 5 г), покупатель заплатит 160 000 рублей.
• Приобретение упаковки с четырьмя блистерами, содержащими 56 пятиграммовых таблеток, обойдется пациенту в 179 000 рублей.

Аналоги

Аналогами (лекарствами, относящимися к той же фармакологической группе и обладающими сходным механизмом действия) препарата «Инлита» являются следующие медикаменты:

• «Иматиниб»;
• «Афинитор»;
• «Мекинист»;
• «Вотриент»;
• «Эрлотиниб»;
• «Имбрувика»;
• «Генфатиниб»;
• «Босулиф»;
• «Капрелса»;
• «Спрайсел»;
• «Гиотриф»;
• «Ксалкори»;
• «Рафинлар»;
• «Сутент»;
• «Имаглиф»;
• «Тасигна»;
• «Джакави»;
• «Неопакс»;
• «Торизел»;
• «Зелбораф»;
• «Тайверб»;
• «Филахромин ФС»;
• «Тарлениб»;
• «Гистамель»;
• «Таблетки Тарцева»;
• «Нексавар».

Синонимы препарата

У лекарственного средства «Инлита» синонимичные названия отсутствуют. Оно является дженериком (препаратом, чье действующее вещество аналогично оригиналу, а название, дозировка и полный химический состав имеют незначительные отличия) препарата «Акситиниб».

Условия отпуска из аптек

Препарат инлита отпускается только при предъявлении рецептурного бланка, заверенного штампом медицинского учреждения.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат следует при комнатной (не превышающей тридцати градусов) температуре в месте, исключающем доступ детей. Медикамент годен на протяжении 36 месяцев. По истечении этого срока он подлежит утилизации.

Частые вопросы

Сколько стоят таблетки Инлита?

Цена на Инлита в интернет-аптеке 366. Ru начинается от 22 597 руб. Инструкция по применению для Инлита.

Сколько стоит Акситиниб?

Акситиниб (МНН): формы выпуска, производители, статистика 5700 руб.

Как принимать Акситиниб?

Начальная доза — 5 мг 2 раза в сутки. Интервал между приемом доз примерно 12 ч. Таблетки глотать целиком, запивая водой. В случае возникновения рвоты после приема дозы или в случае пропуска дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата.

Сколько стоит Инвокана 300 мг?

В корзину за 5 169 руб.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препарата Инлита обязательно проконсультируйтесь с онкологом или другим специалистом, чтобы оценить показания и противопоказания к его использованию в вашем конкретном случае.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению препарата Инлита и не превышайте рекомендуемую дозу без разрешения врача, чтобы избежать возможных побочных эффектов и осложнений.

СОВЕТ №3

При возникновении любых новых симптомов или ухудшении состояния здоровья во время приема Инлита обратитесь к врачу для коррекции лечения и проведения необходимых диагностических мероприятий.