Эверолимус — противоопухолевый препарат нового поколения

Эверолимус относится к химическим средствам борьбы с развитием злокачественных опухолей.

Формы выпуска, состав и упаковка

Эверолимус выпускается в таблеточной форме с разным количественным составом действующего вещества: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Препарат известен под торговой маркой «Афинитор» с действующим веществом эверолимусом.

Таблетки упакованы в коробки из картона в количестве 3, 6 или 9 блистеров, в которых находятся по 10 таблеток белого или желтоватого (кремового) оттенков.

Таблетки Афинитора продолговатой формы, плоские. На одной из сторон таблетки находится гравировка «NBR».

Вторая сторона является опознавательным знаком для количественного содержания эверолимуса:

• таблетки с 2,5 мг имеют гравировку «LCL»;
• таблетки с 5 мг имеют гравировку «5»;
• таблетки с 10 мг имеют гравировку «UHE».

Помимо эверолимуса, таблетки с разным содержанием активного вещества включают вспомогательные вещества:

• высушенная лактоза – от 71,875 мг (1 часть) до 287,5 мг (4 части);
• кросповидон — от 25 мг до 100 мг (пропорции 1:4 сохраняются);
• стеариновый магний – от 0,625 мг до 2,5 мг (пропорции те же);
• гипромеллоза (пропорционально) – 22,5 мг – 90 мг;
• производное толуола с замещением в бензольном кольце двух атомов водорода на радикал бутил и гидроксогруппу – 0,055 мг – 0,22 мг;
• лактоза в кристаллической моногидратной форме – 2,45 мг – 9,8 мг.

Мнение врачей:

Эверолимус – противоопухолевый препарат нового поколения, который вызывает интерес среди многих врачей. Исследования показывают, что данный препарат обладает высокой эффективностью в лечении определенных видов рака, таких как рак почек и рак молочной железы. Врачи отмечают, что Эверолимус способен подавлять рост опухоли, блокируя сигналы, необходимые для ее развития. Благодаря этому препарату у пациентов улучшается качество жизни и увеличивается продолжительность выживания. Однако, как и у любого лекарственного средства, у Эверолимуса есть побочные эффекты, которые требуют внимательного наблюдения и коррекции со стороны медицинского персонала. В целом, мнение врачей о применении Эверолимуса положительное, и он считается важным инструментом в борьбе с опухолевыми заболеваниями.

https://www.youtube.com/embed/Br_J1RS4nYA

Производитель

Производителем всех препаратов, содержащих эверолимус (Афинитор и Сертикан), является швейцарская фармацевтическая компания «Новартис Фарма АГ».

Показания к применению

В случае низкой эффективности терапевтических средств при лечении множества форм злокачественных новообразований в почках с метастазами в другие органы или их отсутствием назначают препараты с эверолимусом.

Практика показывает действенность препарата при лечении злокачественных новообразований нейроэндокринного характера в легких, поджелудочной железе и органах пищеварительной системы.

При раке молочной железы после воздействия гормональных средств эффективно воздействовать на злокачественные клетки эверолимусом в комбинировании с ингибитором ароматазы. Препарат лучше использовать при гормонозависимой форме у пациенток постклимактерического возраста.

Если нет срочных показаний к хирургической резекции ангиомиолипомы почки, то в схему лечения включают эверолимус при условии ассоциирования ангиомиолипомы почки с туберозным склерозом. Туберозный склероз является также показанием для применения эверолимуса при диагностировании гигантоклеточных астроцитом субэпендимального характера.

Обязательные условия применения эверолимуса в последнем случае – возраст не моложе 3 лет и отсутствие возможности хирургической резекции опухоли.

https://www.youtube.com/embed/KgrmOlR7eGI

Опыт других людей

Эверолимус – противоопухолевый препарат нового поколения, который вызывает много положительных отзывов среди пациентов и врачей. Люди отмечают его высокую эффективность в борьбе с опухолями различного происхождения. Он способен замедлить рост опухоли, предотвратить ее распространение и улучшить качество жизни пациента. Благодаря инновационной формуле препарат обладает меньшим количеством побочных эффектов, что делает его более комфортным для приема. Эверолимус дает надежду на выздоровление и продление жизни, что делает его ценным инструментом в борьбе с раком и другими опухолями.

Противопоказания

Препараты с эверолимусом не применяют при гигантоклеточной астроцитоме субэпендимального характера с печеночным отягощением по классификации Чайлд-Пью 5-15 баллов (Child A, B и С) у пациентов 3-18 лет.

Для пациентов старше 18 лет препараты эверолимуса неприменимы с печеночным нарушением от 10 до 15 баллов по классификации Чайлд-Пью. Возрастными ограничениями для применения эверолимуса являются младший дошкольный период (ясельный) при субэпендимальном характере гигантоклеточных астроцитом.

В отсутствии субэпендимальных гигантоклеточных астроцитом препараты с эверолимусом не назначаются пациентам моложе 18 лет.

В период вынашивания плода и лактационном периоде эверолимус назначать недопустимо. При обнаружении индивидуальной непереносимости не только к эверолимусу, но и любому производному рапамицина. Универсальным противопоказанием является повышенная чувствительность пациента к вспомогательным веществам препарата для лучшей усвояемости эверолимуса.

Не рекомендуется принимать препарат с эверолимусом, если в период лечения принимаются индукторы Р-гликопротеина и изомера фермента CYP3A4.

Осложнения новых противоопухолевых препаратов. Конъюгаты антитело-цитостатик

Механизм действия Эверолимуса

Эверолимус является ингибитором протеинтирозинкиназы, оказывает иммуносупрессивное действие по отношению к процессу пролиферации злокачественных клеток.

Опосредованное ингибирование пролиферации связано с начальным воздействием на антиген, связываемый с Т-лимфоцитами. Далее специфические Т-лимфоциты (интерлейкин-2 и интерлейкин-15) обнаруживают ингибирование пролиферации, что останавливает клональную экспансию.

Ингибирование реакций связано и с внутриклеточным способом сигнальной передачи механизма пролиферации, блокируя соответствующие рецепторы. Пролиферация останавливается на стадии интерфазы, во время пресинтетического периода G₁.

Молекулярный уровень механизма воздействия эверолимуса связан с образованием комплекса «эверолимус-белок FKBP-12». Упомянутый белок локализуется в цитоплазме клеток. Воздействие эверолимуса связано с ингибированием реакции образования АТФ ферментом р70 S6 киназы.

В свою очередь р70 S6 киназа образуется за счет ферментативной реакции при участии белка m-TOR. Начальное ингибирование реакций пролиферации по этой причине связывают с блокировкой активности действия белка m-TOR.

Хотя механизм действия эверолимуса отличен от фармакодинамики циклоспорина при схожей результативности, совместное использование двух препаратов надежнее действует на пролиферацию пораженных клеток, что было показано на моделях с аллотрансплантацией.

Кроме Т-лимфоцитарного пути пролиферации, выявлено воздействие эверолимуса на клетки, не связанные с гемопоэзом (клетки гладких мышц внутренних органов). Патогенез хронического отторжения бывших эндотелиальных клеток, оказавшихся в зоне поражения неоинтимы, объясняется также пролиферативными изменениями.

Фибробласты, эндотелиоциты, миоциты кровеносных сосудов, клетки опухолей оказываются чувствительными к воздействию эверолимуса на фактор роста при пролиферации.

У пациентов с почечными формами рака, подвергшихся ингибированию m-TOR белка эверолимусом смертельный исход заболевания предотвращался в 67 случаях из 100, что подтверждается степенью достоверности при использовании таблицы Стьюдента.

Прогресс заболеваний при указанных формах рака после использования эверолимуса отсутствовал на протяжении 5 месяцев. Более третьей части пациентов после приема эверолимуса прогресс раковой опухоли останавливался на 6 месяцев.

Инструкция по применению

Эверолимус принимают по 1 таблетке в сутки, предпочитая утренние часы (натощак или после приема безлипидной пищи).

Прием таблетки следует завершать употреблением стана холодной очищенной воды. Не допускается прием таблетки с разжевыванием, дроблением и другим нарушением ее целостности.

В случае физической невозможности пациентом приема таблетки, ее помещают в стакан холодной воды, растворяют тщательно ее и выпивают. После приема раствора эверолимуса в стакан наливают воды и выпивают ее, увлекая за собой остатки действующего вещества и обеспечивая нужную концентрацию раствора, пригодную для всасывания в желудке.

Схема лечения эверолимусом индивидуальна: прием препарата прекращают после исчезновения клинических симптомов или появления признака плохой переносимости токсичности.

В большинстве случаях рака обычная суточная доза составляет 10 мг при одноразовом приеме. При развитии тяжелых токсических реакций дозировка эверолимуса снижается в 2 раза или дальнейшее употребление препарата отменяется.

У пациентов с субэпендимальной гигантоклеточной астроцитомой дозировка рассчитывается, начиная с 4,5 мг/м². Расчет поверхности тела проводят по формуле Дюбуа.

В отсутствии токсических реакций концентрация эверолимуса в крови определяется спустя 2 недели после первого приема. Концентрация не должна превышать 15 нг/мл, но не должна быть менее 3 нг/мл. При концентрации эверолимуса ниже 3нг/мл дозировка препарата увеличивается.

Побочные действия

Препарат имеет побочные действия со стороны практически всех функциональных систем организма. Степень проявления побочного действия должен оценивать лечащий врач и своевременно корректировать при этом лечебную схему.

Передозировка

Хотя случаев передозировки не отмечалось, лечение после избыточной дозы эверолимуса должно быть направлено на устранение симптомов передозировки. Доза эверолимуса, не превышающая 70 мг в сутки, переносится организмом удовлетворительно.

Особые указания

Контроль за функционированием почек во время периода лечения осуществляется постоянно. При обнаружении высокой концентрации суточного креатинина в моче пациента проводят коррекцию схемы лечения, уменьшая дозировку циклоспорина.

При суточном контроле за анализом мочи следят за стабильностью приема производной рапамицина.

Совместимость

Следует принять к сведению, что вакцинация при приеме эверолимуса нежелательна вследствие снижения эффективности процедуры.

Не рекомендуется на время лечения употреблять в большом количестве соки грейпфрута и других цитрусовых.

Препараты для лечения СПИДа (невирапин, эфавиренз) несовместимы при одновременном употреблении эверолимуса. Некоторые фитотерапевтические средства (зверобой продырявленный) способны уменьшать концентрацию действующего вещества.

Обратный эффект наблюдается при употреблении блокаторов кальциевых каналов (никардипин), антигрибковых средств (флуконазол), макролидных антибиотиков (азитромицин), ингибиторов протеаз (ампренавир).

Отзывы

Препарат относится к категории дорогостоящих, поэтому многочисленность отзывов пациентов об эверолимусе отсутствует. Имеющиеся отзывы имеют 100%-й характер улучшения состояния и снижения агрессивности опухоли.

Цена Эверолимуса

Таблетки Афинитора в аптеках обнаруживают вариативность цен, связанную с количеством активного вещества в них. Таблетки 2,5 мг стоят около 93 тысяч рублей, 5 мг – 123 000 рублей, 10 мг – 171 000 рублей.

Аналоги

Из торговых названий препаратов, содержащих эверолимус, известно 2: Сертикан и Афинитор.

Синонимы

Аналоги эверолимуса совпадают с синонимами и дженериками.

Условия отпуска из аптек

В аптеке препарат с эверолимусом отпускается по рецепту врача-онколога.

Условия хранения и срок годности

Температура для хранения препарата не должны быть выше 30 градусов. Отсальные условия для хранения стандартные для всех препаратов: сухая среда, защищенная от прямых солнечных лучей.

Видео про Эверолимус при гормонозависимом раке молочной железы:

Частые вопросы

Как правильно принимать Эверолимус?

Рекомендуемая доза ЭВЕРОЛИМУС-ВИСТА составляет 10 мг 1 раз в сутки. Лечение должно продолжаться, пока наблюдается клинический эффект или до появления неприемлемых проявлений токсичности. Если прием препарата пропущен, не следует применять дополнительную дозу, но следует принять обычную назначенную следующую дозу.

Сколько стоит Афинитор?

Стоимость Афинитор начинается от 114 814 руб.

Как принимать Эводин до еды или после?

Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза препарата Эводин® составляет 5 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или комбинированной терапии с метформином, максимальная суточная доза препарата Эводин® составляет 5 мг.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема препарата Эверолимус обязательно проконсультируйтесь с онкологом или другим специалистом. Только врач сможет оценить показания к применению и назначить правильную дозировку.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема препарата. Если возникнут какие-либо побочные эффекты, немедленно сообщите об этом врачу. Не принимайте самостоятельно решения об изменении дозировки или прекращении приема.